局限止痛药 (Local anesthetic，LA) 是兽医临床中众形式镇痛计划的要紧构成个人。本文概述了常用的局麻药及其顺应症和推选剂量，以及防御局麻药全身毒性的措施。

　　2. 局限价值低廉且平凡运用，可升高麻醉质料，有助于众形式镇痛，并具有节俭阿片类药物的利益。

　　3. 可采用以下步伐避免局麻药的全身毒性：听命最大剂量倡导、认识区别打针部位之间的药物摄取分别以及避免同化局麻药。

　　4. 利众卡因可用于犬的静脉打针，其感化席卷供给全身镇痛、实行室性抗心律异常诊疗以及减轻众器官功效阻碍。

　　局限通过可逆地欺压神经激动传导阐明感化，并通过局限构制脱敏发作局限麻醉。局限价值低廉且利用平凡，能升高麻醉质料，助力众形式镇痛，正在有用运用时还具有节俭阿片类药物的上风。是以，对付兽医来说，认识局限的麻醉机制和毒性危机绝顶要紧。

　　兽医推行中针对小动物常用的局限席卷利众卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、罗哌卡因和布比卡因。它们有打针剂和局限制剂（如乳膏、凝胶、贴剂等），可能与血管活性增添剂（如肾上腺素）集合运用。本文供给结局部运用联系的平常顺应症和危机提示。相合周遭神经阻滞的工夫及局限高级给药途径的精确阐发参考这两篇著作1,2。

　　区别制剂的起效时辰、感化赓续时辰和毒性危机各不相似，很大水平上取决于 pKa（酸解离常数 [Ka] 的负对数），卵白质集合和局限的脂溶性2。常睹局限的理化特点如外1 所示。平常来说，局限会与神经轴突细胞膜上的电压门控钠通道发作可逆性集合，以阻拦钠离子内流。是以，行动电位的发作和传导受到欺压，导致凌辱性传导的可逆间断，从而阻拦痛楚激动的转达（图1）。

　　图 1. 局限的感化格式。通过神经元磷脂双层的扩散速率取决于局限的非电离浓度，该浓度由 pKa 裁夺。平常而言，pKa 与心理 pH (7.4) 犹如的局限可迅疾扩散到细胞中，并具有更速的起效时辰。比如，利众卡因 (pKa 7.9) 比布比卡因 (pKa 8.1) 起效更速，由于正在 pH 值为 7.4 时，利众卡因（pKa 7.9）的非电离办法比例高于布比卡因（pKa 8.1）。H+=氢离子；NA+=钠离子；pKa = 酸解离常数 (Ka )的负对数。

　　区别类型的神经对局限的敏锐性区别。简而言之，窄直径有髓鞘感应纤维（被归类为Aδ）和自决神经体例神经比大直径压力纤维（Aβ）、运动纤维（Aα）和无髓鞘慢性痛楚纤维更容易受到局限的影响。这解说了为什么正在打针很众局麻药后会浮现感应神经和运动神经群之间的阻滞分别。

　　局限的起效时辰取决于其穿透神经细胞的才智，这些药物会通过与跨膜钠通道的内侧集合来阐明感化（图 1）。感化赓续时辰由钠通道的亲和力和总体脂溶性联合裁夺。局限的毒性取决于其正在心肌细胞和中枢神经体例细胞内的蓄积水平（外 1）。局限的理化特点以及这些特点何如影响其药代动力学特点的精确描画可能参考这两篇著作1,4。

　　5. 靶向外周神经周遭（神经阻滞）和中枢神经轴（硬膜外和蛛网膜下腔）打针。

　　别的，少许局麻药（如利众卡因）还可能通过静脉全身给药，用于急性围手术期痛楚治理，并有助于诊疗犬的室性心律异常题目。

　　局麻药全身毒性（local anesthetic systemic toxicity，LAST）最常睹的不良响应是中枢神经体例和血汗管体例繁芜，经常由误将药物注入静脉、迅疾全身摄取或绝对剂量过高所致。别的，还恐怕发作过敏响应。中枢神经体例的症状经常最先浮现，席卷镇定、肌肉震颤和癫痫产生。血汗管体例的症状随后浮现，要紧因为局麻药直接阻滞心肌钠通道惹起。这会导致心动过温和心肌中断力低落；然而，正在实行椎管内麻醉后，恐怕会当即浮现交感神经阻断和血管扩张。

　　布比卡因与钠通道的集合亲和力比利众卡因或罗哌卡因更强，解离速率更慢，从而导致传导时辰伸长，并恐怕激发折返性心律异常1。

　　借使动物浮现战抖或癫痫产生，则须要静脉扩容、援救诊疗和尺度运用抗癫痫药物，恐怕还须要实行插管、通气和吸氧。对付疑似 LAST 后浮现心肺骤停的病例，静脉脂质乳（lipid emulsion，ILE）与尺度心肺苏醒集合运用已被阐明可能升高糊口率5。脂血症的神速上升被以为会节减活性局限的运用。血液和构制。心肌可用于氧化磷酸化的逛离脂肪酸的减少也恐怕有所功劳。赐与1.5~2 mL/kg 的负荷剂量，然后以 0.25 mL/kg/min 的速率输注 20% ILE，已被阐明正在诊疗犬猫的一系列亲脂性的中毒，席卷LAST方面有用。猫的恒速输注（Constant rate Infusions，CRI）坚持时辰为 30 分钟，犬CRI的坚持时辰可长达 90 分钟6,7。正在运用 ILE 时，应试虑胰腺炎、分明的脂血症、脂质栓塞和过敏响应等身分。

　　正在受孕动物体内，越发是正在胎儿贫乏期，恐怕会发作一种称为“离子捕捉”的历程。。胎儿血液pH值的下降会减少局限正在血液轮回中的电离水平，从而导致其积蓄，统统局限都邑正在区别水平上阅历这种征象。经常，倡导受孕动物运用毒性较低的局限；不倡导赐与静脉剂量的利众卡因。

　　2. 听命特定药物的最大剂量倡导并思考每个患宠的心理形态。比如，更生儿的肝脏代谢下降，血浆卵白秤谌较低，是以 LAST 的危机减少。

　　4. 对统一患宠运用众种区域阻滞时需小心，并认识到区别打针部位的药物摄取存正在分别。比如，肋间阻滞、硬膜外阻滞和臂丛神经阻滞会导致局限血浆浓度升高。

　　5. 避免同化局限，由于众种药物团结运用的毒性危机尚不知道，但应假定为相加的（框 1）。

　　6. 对付人类，已存正在合于静脉打针利众卡因和平性的邦际共鸣指南，并倡导留心监测患宠，徐徐赐与负荷剂量，正在区域神经阻滞后 4 小时内不要开首静脉打针利众卡因（反之亦然），并无间输注最长不凌驾24小时10。

　　靠山：利众卡因经常以 1%（10 mg/mL）或 2%（20 mg/mL）盐酸盐溶液办法寡少配制或与肾上腺素团结配制。平常来说，利众卡因起效速，但感化赓续时辰短。加用局限血管中断剂（如肾上腺素、α2受体胀吹剂）可伸长利众卡因的感化赓续时辰并欺压其固有的局限血管舒张。

　　顺应症：局限涂抹于皮肤、局限浸润到构制或腔内、Bier阻滞、外周神经周遭打针和椎管内打针。其打针液可用于犬类静脉打针，以阐明抗心律异常和镇痛感化。

　　推选剂量和和平性：经常倡导犬皮下和外周神经周遭打针 6~8 mg/kg，猫为 3~5 mg/kg。局限喷雾产物已注册用于猫插管前，可正在插管前完成喉部脱敏；然而，鉴于喷雾剂的累积剂量相对较大，作家倡导体重小于 2kg 的猫小心运用。经常倡导对犬和猫实行 4 mg/kg 的椎管内硬膜外打针，而且经常与（0.1~0.2 mg/kg）或丁丙诺啡（0.01~0.02 mg/kg）团结运用。平常来说，犬的最大推选容量为 6~7 mL。

　　迅疾静脉打针22 mg/kg的剂量会导致犬癫痫产生，而11 mg/kg 的剂量则会导致猫类癫痫产生1。正在犬中，经常开始徐徐静脉打针 1~2 mg/kg 的负荷剂量，然后徐徐CRI 10~50µg/kg/min的剂量。因为猫运用利众卡因时毒性危机减少，是以正在思考猫全身性运用时应小心。经常倡导通过打针泵给药，以完成改正确的剂量。借使没有打针泵，可将利众卡因增添到 0.9% 心理盐水袋中以用于 CRI（框 2）。利众卡因对光敏锐，是以借使估计须要长远运用，应将输液袋或打针器覆盖好。

　　众项商酌阐明，当将约1cm2的利众卡因-丙胺卡因复方外用乳膏涂抹于血管上方的皮肤时，可减轻犬猫静脉穿刺时的痛楚11,12。可是，运用时须要小心，防范不测摄入。丙胺卡因水解开释邻甲苯胺，邻甲苯胺会氧化血红卵白并导致小儿期浮现临床上显着的高铁血红卵白血症。Gibbon等人的一项商酌陈述称，猫科动物患宠正在运用利众卡因-丙胺卡因乳膏后没有浮现高铁血红卵白血症13；然而，因为黏膜摄取和透皮摄取存正在分别，倡导运用关闭绷带以下降不测摄入的危机。利众卡因透皮贴剂已上市，但援救其正在犬中临床运用的证据有限14,15。

　　尤其提示：利众卡因被列为Ⅰ类抗心律异常药物，可用于辅助诊疗室性早搏和室性心动过速。如前所述，即使其机制尚不知道，但利众卡因可认为犬供给有用的围手术期镇痛16。别的，利众卡因可与阿片类药物（比如、芬太尼、）和/或解离止痛药团结运用（比如）用于高级围手术期痛楚治理。

　　正在其他物种（猪和人类）的试验中，利众卡因可下降全身炎症介质的浓度，并下降缺氧再灌注毁伤后发作众器官功效阻碍 (multiorgan dysfunction，MODS) 的危机17,18。固然合于利众卡因正在胃肠道手术岁月减轻 MODS 的潜正在便宜犬还没有定论，但具有可观的前景。与阿片类药物和阿片类药物比拟，利众卡因的麻醉节俭感化（最低肺泡浓度 [minimum alveolar concentration，MAC] 下降）恐怕仅正在较高剂量（5~6 mg/kg/h）时才分明，而且经常微不敷道（20% MAC 下降）解离止痛药19,20。较高剂量的利众卡因 (12 mg/kg/h) 可使 MAC 下降，经常会导致术后收复期浮现吐逆和共济失调。

　　利众卡因与 α2 受体胀吹剂（比如右美托咪定）团结运用，可伸长犬周遭神经阻滞的赓续时辰（约 300 分钟）21。当无法运用长效局限（如布比卡因或罗哌卡因）或存正在运用禁忌时，这种措施恐怕有所助助。正在侧支轮回不良的区域（比如尾部）运用这些制剂（除了市售的利众卡因-肾上腺素制剂）时应小心。

　　靠山：经常以 2% (20 mg/mL) 盐酸盐溶液办法供给。甲哌卡因起效速，感化赓续时辰中等。

　　1. 外周神经周遭打针：犬最高6 mg/kg，猫的外周神经周遭打针最高3 mg/kg；据报道惹起癫痫产生的神经周遭剂量为29 mg/kg恐怕激发癫痫。

　　尤其阐发：美匹卡因具有较低软骨毒性，与利众卡因或布比卡因比拟，构制刺激性和血管扩张感化更小，常用于合节腔及滑膜内打针，尤其是正在马匹诊疗中。

　　推选剂量和和平性：平常倡导犬的外周神经周遭打针剂量 3 mg/kg，猫的外周神经周遭打针剂量为 2 mg/kg。罗哌卡因不应静脉打针。经常倡导椎管内硬膜外打针，剂量 1 mg/kg，而且经常与（0.1~0.2 mg/kg）或丁丙诺啡（0.01~0.02 mg/kg）团结运用。

　　尤其提示：罗哌卡因被以为是软骨毒性最小的局麻药，常用于合节内和滑膜内打针。罗哌卡因的亲脂性略低于布比卡因，这意味着罗哌卡因发作的运动阻滞恐怕不太重要且赓续时辰较短22。是以，罗哌卡因是作家所正在机构拔取的局麻药。供给椎管内镇痛和周遭神经脱敏。

　　靠山：盐酸布比卡因是一种R-和S-对映异构体的等摩尔外消旋同化物，经常以 0.25% (2.5 mg/mL)、0.5% (5 mg/mL) 或 0.75% (7.5 mg/mL) 盐酸盐溶液办法供给。布比卡因起效徐徐，感化赓续时辰长。

　　推选剂量和和平性：经常倡导犬和猫神经周遭打针最高 2 mg/kg。因为布比卡因具有重要的心脏毒性，是以不应静脉打针。与利众卡因比拟，布比卡因惹起显着的心肌欺压和心律异常。经常倡导硬膜外打针剂量 1 mg/kg，而且经常与（0.1~0.2 mg/kg）或丁丙诺啡（0.01~0.02 mg/kg）团结运用。

　　尤其阐发：左布比卡因仅含有布比卡因分子的 S-对映体。它的心脏毒性被以为稍低；然而，依然不倡导静脉打针。

　　顺应症：已注册用于犬十字韧带手术后和猫甲切除术前，举动四点阻滞法局限浸润构制平面。

　　推选剂量和和平性：局限浸润 5.3 mg/kg（0.4 mL/kg），可供给长达 72 小时的神经脱敏（镇痛）。无菌盐水可用于减少体积以笼罩犬的全数手术区域。BLIS 不应静脉打针或椎管内打针。

　　尤其阐发：陈述的不良响应席卷暗语渗透物、暗语炎症、犬的卵白尿和吐逆，以及猫的发烧。脂质体封装可延迟全身摄取并伸长打针部位的活性。封装可防范通过构制平面扩散，直到活性因素被开释。是以，打针构制平面外的有用镇痛被延迟。BLIS 的精确评论已正在其他地方公告23。

　　局限价值实惠且易于得到，是众形式镇痛计划中的要紧构成个人。有众种局麻药剂型可供拔取。即使毒性响应经常较为少睹，但仍恐怕发作，可能采用众种步伐升高患宠的和平性。

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